首个美国上市的口服小份子降糖药SGLT-2按捺剂卡格列净

近十年研究最热的小份子口服降糖药重要有两类，即DPP-IV按捺剂（格列汀类药物）与SGLT2按捺剂（格列净类药物）。

作者： 年夜康健派编纂来历： 本站原创2017-03-15 15:32:49

近十年研究最热的小份子口服降糖药重要有两类，即DPP-IV按捺剂（格列汀类药物）与SGLT2按捺剂（格列净类药物）。决议计划资源Decision Resources公司的新研究显示，跟着医治2型糖尿病重要药物的销量增长，将鞭策这一市场（包孕美国、法国、德国、意年夜利、西班牙、英国以及日本）从2009年的190亿美元增长到2019年360亿美元。自2013年上市以来，卡格列净作为美国首个SGLT-2按捺剂，上市有余4年，于2016年创下19亿美元的市场份额。

药品基本信息

名称：卡格列净；坎格列净

英文名：Canagliflozin

份子式：C24H25FO5S

份子量：444.5

CAS号：842133-18-0

商品名：Invokana

布局式：

上市环境

卡格列净是钠-葡萄糖共转运体2 （SGLT2）按捺剂中获准的第一个药物，合用在II型糖尿病成人患者联合饮食节制以及体育熬炼节制血糖。它作用在肾脏中帮忙葡萄糖的重接收的SGLT2卵白，使更多的糖经由过程患者的尿液解除，使血糖程度降落。

该药由田边三菱制药原研，强生旗下的杨森制药在2012年得到美国以及欧盟地域的授权。2013年1月8日，FDA称Canagliflozin会致使胆固醇程度升高，可能有心脏病危害，可能增长会阴部真菌生长和泌尿道细菌滋长，但可喜的是无致癌危害。2013年3月29日得到美国FDA的上市核准，2013年11月15日获欧洲EMA的上市核准，2014年7月14日获日本PMDA的核准。该药以商品名Invokana登岸美国市场。日当地区由田边三菱出产发卖，由第一三共股份有限公司配合推广。

发卖环境

据tPharma数据统计， 2014年Canagliflozin全世界发卖额7.2亿美元，2015年14亿美元，2016年到达19.6亿美元，发卖制剂所需的API达46吨。其发卖趋向以下：

（数据来历：Thomson Reuters）

原研田边三菱制药专利环境

小结：化合物以及晶型专利于美、日、欧都得到授权，但化合物专利于中国驳回以及复审，授权远景较小，而晶型专利于中国授权后被无效。

SWOT阐发

海内申报环境

今朝海内已经有24家企业申报卡格列净原料药以及片剂的临床，此中16家企业得到原料药的临床批件，14家企业得到28个片剂临床批件，海内企业还没有申报出产。江苏豪森、江苏先声、山东罗欣、湖南科伦、南京卡文迪许等企业已经得到原料药以及片剂的临床批件。

小结及瞻望

卡格列净（Invokana）是FDA核准的首个SGLT-2按捺剂，有第一个进入市场的上风。以默沙工具格列汀为代表DPP-4按捺剂已经攻克口服降糖药老年夜位置多年，Januvia /Janumet的2015年发卖额合计60.14亿美元，直逼降糖药头牌Lantus.而SGLT-2按捺剂是后起之秀，上市有余4年，2016年即创下19亿美元的市场份额。

当前的降糖药按全世界市场份额由高到低摆列的话，依次是胰岛素、DPP-IV按捺剂、GLP-1受体冲动剂以及SGLT-2按捺剂。Evaluate Pharma对于2022年各种降糖药的市场份额猜测，此中胰岛素于2022年仍是所有糖尿病药物中市场份额最年夜的一类；GLP-1受体冲动剂扩容迅速，份额仅次在胰岛素；SGLT-2按捺剂则挤失DPP-4按捺剂，成为最脱销的口服降糖药。

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